nifuratel
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| ATC code | |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C10H11N3O5S |
| Molar mass | 285.274 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Főnév
nifuratel (tsz. nifuratels)
- (gyógyszertan) A nifuratel egy szintetikus nitrofurán-származék, amely széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik, és különösen fontos szerepet játszik a húgyúti és nőgyógyászati fertőzések kezelésében. Hatásos számos baktérium, protozoon és gomba ellen, miközben jól tolerálható és helyileg vagy orálisan is alkalmazható. A legismertebb készítmény, amely ezt a hatóanyagot tartalmazza, a Macmiror néven ismert gyógyszer.
Kémiai és farmakológiai jellemzők
- Kémiai neve: 1-[3-(5-nitrofurfuriliden-amino)propil]pirrolidin-2-on
- Molekulatömeg: kb. 298,3 g/mol
- Gyógyszerforma: tabletta, hüvelykapszula, hüvelykrém
A nifuratel a nitrofuránok családjába tartozik, amely vegyületcsoport tagjai az 1940-es évektől kezdve ismertek antimikrobiális hatásukról. A nitrofurán gyűrű jelenléte a molekulában kulcsszerepet játszik a mikroorganizmusok elleni hatásmechanizmusban.
Hatásmechanizmus
A nifuratel hatásmechanizmusa többirányú:
- DNS-károsítás: A mikroorganizmus sejtjeiben a nifuratel redukciós folyamaton megy keresztül, amely során reaktív nitro-csoportjai sejtméreggé (toxikus intermedierekké) alakulnak. Ezek képesek károsítani a mikrobiális DNS-t, ami sejtpusztuláshoz vezet.
- Fehérjeszintézis gátlása: A keletkező reaktív vegyületek megzavarják a fehérjeszintézist is, különösen a riboszomális funkciók gátlásán keresztül.
- Specifikus hatás protozoonokra és gombákra: A nifuratel különlegessége, hogy nemcsak baktériumokra, hanem egyes gombákra (pl. Candida) és protozoonokra (pl. Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia) is hatékony.
Spektruma
A nifuratel az alábbi mikroorganizmusok ellen hatásos:
- Gram-pozitív baktériumok:
- Streptococcus spp.
- Staphylococcus spp.
- Gram-negatív baktériumok:
- Escherichia coli
- Proteus spp.
- Klebsiella spp.
- Enterobacter spp.
- Anaerob baktériumok:
- Gardnerella vaginalis
- Protozoonok:
- Trichomonas vaginalis
- Giardia lamblia
- Entamoeba histolytica
- Gombák:
- Candida albicans
Ez a széles spektrum különösen értékessé teszi a gyógyszert olyan helyzetekben, amikor a fertőzést többféle kórokozó okozhatja (polimikrobiális fertőzések).
Indikációk
A nifuratel alkalmazási területei közé az alábbi betegségek tartoznak:
1. Húgyúti fertőzések (UTI)
- Cystitis (hólyaghurut)
- Urethritis (húgycsőgyulladás)
- Pyelonephritis (vesemedence-gyulladás)
A nifuratel hatékony az E. coli és más gyakori húgyúti kórokozók ellen, és előnye, hogy nem változtatja meg jelentősen a bélflórát.
2. Nőgyógyászati fertőzések
- Bakteriális vaginózis
- Vaginitis (Trichomonas, Candida, vegyes fertőzések)
- Cervicitis (méhnyakgyulladás)
- Kolpitisz
A gyógyszer előnye, hogy a hüvelyi flóra (Lactobacillus) megőrzésével, szelektíven pusztítja el a kórokozókat.
3. Bélrendszeri protozoon-fertőzések
- Giardiasis
- Amebiasis
A nifuratel protozoonellenes hatása jól kiegészíti más terápiás lehetőségeket, például a metronidazolt.
Adagolás és alkalmazás
A pontos dózis a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint a beteg korától és állapotától függ.
- Orális alkalmazás:
- Felnőtteknél általában napi 2–3 alkalommal 200–400 mg.
- Giardiasis vagy amebiasis esetén a kezelés időtartama 5–10 nap.
- Hüvelyi alkalmazás:
- Hüvelykapszula: naponta 1 kapszula este lefekvés előtt, általában 6–12 napig.
- Krém: applikátor segítségével napi egyszeri vagy kétszeri alkalmazás.
Fontos: A kezelést ajánlott a partner(ek)re is kiterjeszteni, különösen Trichomonas fertőzés esetén, hogy elkerüljük az újbóli fertőzést.
Ellenjavallatok
A nifuratel alkalmazása az alábbi esetekben nem ajánlott:
- Túlérzékenység a hatóanyaggal vagy segédanyagokkal szemben
- Terhesség első trimeszterében csak indokolt esetben
- Szoptatás idején csak orvosi mérlegelés alapján
Mellékhatások
A nifuratel általában jól tolerálható, de előfordulhatnak enyhébb vagy ritkábban súlyosabb mellékhatások:
- Emésztőrendszeri:
- Hányinger
- Hasi fájdalom
- Hasmenés
- Allergiás reakciók:
- Bőrkiütés
- Csalánkiütés
- Viszketés
- Egyéb:
- Fémes íz a szájban (ritka)
- Hüvelyirritáció, égő érzés hüvelyi alkalmazás esetén
A mellékhatások általában enyhék és átmenetiek.
Gyógyszerkölcsönhatások
A nifuratel nem mutat súlyos kölcsönhatást más gyógyszerekkel, azonban az alábbiakra figyelni kell:
- Alkoholfogyasztás: Habár kevésbé, mint a metronidazol, a nifuratel is okozhat diszulfiram-szerű reakciókat alkohollal együtt.
- Más antimikrobiális szerek: Egyidejű alkalmazás előtt orvosi konzultáció javasolt.
Előnyök és hátrányok
Előnyök:
- Széles spektrum: baktérium, protozoon, gomba ellen
- Nem károsítja a hüvelyflórát
- Jó tolerálhatóság
- Alkalmas vegyes fertőzésekre
- Orálisan és lokálisan is adható
Hátrányok:
- Csak receptre kapható
- Terhesség alatt óvatosan alkalmazandó
- Nem minden esetben helyettesíti az antibiotikumokat
Összehasonlítás más szerekkel
| Hatóanyag | Spektrum | Protozoonellenes | Gombaellenes | Megjegyzés |
|---|---|---|---|---|
| Nifuratel | Széles | Igen | Igen | Alkalmas vegyes fertőzésekre |
| Metronidazol | Anaerob | Igen | Nem | Gyakoribb GI mellékhatások |
| Fluconazol | Gomba | Nem | Igen | Candida-specifikus |
| Clindamycin | Anaerob | Nem | Nem | Nem hat protozoonokra |
Különleges alkalmazások
Gyermekgyógyászat:
- Orális formában giardiasis vagy amebiasis kezelésére használható
- Dózist testtömeg alapján kell meghatározni
Terhesség:
- Első trimeszterben csak orvosi indikációval
- Későbbi trimeszterekben orvos döntése alapján alkalmazható
Idősek:
- Különösebb dózismódosításra nincs szükség, de vesefunkció figyelembe vétele ajánlott
Tárolás és stabilitás
- Száraz, hűvös helyen, 25 °C alatt tárolandó
- Gyermekektől elzárva tartandó
- A lejárati idő után nem alkalmazható
Klinikai vizsgálatok és hatékonyság
Számos vizsgálat igazolta a nifuratel hatékonyságát:
- Trichomoniasis: magas klinikai gyógyulási arány (90% fölött)
- Bakteriális vaginózis: hatékony és jól tolerált
- Giardiasis: rövidebb kezelési idő, alacsonyabb mellékhatásprofil
Ezek alapján a nifuratel az egyik legmegbízhatóbb választás a vegyes eredetű hüvelyi fertőzések kezelésére.
Összegzés
A nifuratel egy sokoldalú, hatékony és jól tolerálható antimikrobiális szer, amely különösen előnyös a nőgyógyászati és húgyúti fertőzések kezelésében. Hatása kiterjed baktériumokra, protozoonokra és gombákra, így kiemelkedik a hasonló hatóanyagok közül. Bár nem minden esetben helyettesíti az antibiotikumokat, polimikrobiális fertőzések esetén értékes terápiás alternatíva. Megfelelően alkalmazva biztonságos, gyors javulást hozhat és minimalizálja a rezisztencia kialakulását.