Ugrás a tartalomhoz

propiltiouracil

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
propiltiouracil
Clinical data
Other names6-n-propylthiouracil (PROP)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682465
Pregnancy
category
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability80%-95%
Metabolism?
Elimination half-life2 hours
Excretion?
Identifiers
  • 6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC7H10N2OS
Molar mass170.23 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point219 to 221 °C (426 to 430 °F)
  • S=C1N/C(=C\C(=O)N1)CCC
  • InChI=1S/C7H10N2OS/c1-2-3-5-4-6(10)9-7(11)8-5/h4H,2-3H2,1H3,(H2,8,9,10,11) checkY
  • Key:KNAHARQHSZJURB-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpropiltijourɒt͡sil]

Főnév

propiltiouracil

  1. (gyógyszertan) A propiltiouracil egy pajzsmirigyellenes gyógyszer, amelyet a pajzsmirigy túlműködés (hipertireózis) kezelésére alkalmaznak. Hatását a pajzsmirigyhormonok szintézisének gátlásával fejti ki. Főleg a Graves-kór és a toxikus multinoduláris golyva kezelésében használatos.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C7H10N2OS.
  • Szerkezete:
    • A propiltiouracil egy tiokarbamid-származék, amely szerkezetében hasonló más tireosztatikumokhoz, például a metimazolhoz.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy csaknem fehér kristályos por.
    • Vízben mérsékelten oldódik.


2. Hatásmechanizmus

  • Pajzsmirigyhormon-szintézis gátlása:
    • Gátolja a tiroperoxidáz enzimet, amely felelős a jód oxidációjáért és a tiroglobulinhoz való kapcsolódásáért. Ezáltal megakadályozza a trijód-tironin (T3) és a tiroxin (T4) szintézisét.
  • Perifériás hatás:
    • Gátolja a T4 átalakulását aktív T3-má a perifériás szövetekben.
  • Szelektivitás:
    • A hatás specifikus a pajzsmirigy hormonális aktivitására.


3. Indikációk

3.1. Hipertireózis

  • Graves-kór:
    • Autoimmun eredetű pajzsmirigy-túlműködés kezelése.
  • Toxikus multinoduláris golyva:
    • A pajzsmirigy hormontermelésének csökkentése.

3.2. Pajzsmirigy vihar (thyroid storm)

  • Akut életveszélyes állapot, amelyben a propiltiouracil gyorsan csökkenti a pajzsmirigyhormonok szintjét.

3.3. Pajzsmirigy túlműködés kezelése a terhesség alatt

  • A propiltiouracil előnyben részesítendő az első trimeszterben, mivel kevésbé valószínű, hogy magzati fejlődési rendellenességeket okoz, mint a metimazol.


4. Adagolás

4.1. Felnőttek

  • Hipertireózis:
    • Kezdő adag: 100–150 mg naponta háromszor (általában 300–450 mg/nap).
    • Fenntartó adag: 100–200 mg/nap, egy vagy több részre osztva.
  • Pajzsmirigy vihar:
    • Magasabb kezdő adagok: akár 600–1200 mg/nap, gyakran osztott adagokban.

4.2. Gyermekek

  • A dózis testtömeg alapján kerül meghatározásra: 5–7 mg/testsúlykg/nap.


5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Bőrkiütés, viszketés.
  • Hányinger, hányás, hasi fájdalom.
  • Ízületi fájdalom (artralgia).

5.2. Ritka, de súlyos mellékhatások

  • Agranulocitózis:
    • Súlyos, életveszélyes állapot, amely a fehérvérsejtszám jelentős csökkenésével jár, fokozott fertőzésveszéllyel.
  • Hepatotoxicitás:
    • Májenzimek emelkedése, súlyos esetekben fulmináns májelégtelenség.
  • Vasculitis:
    • Ritkán okozhat érgyulladást, ami szisztémás tünetekkel járhat.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a propiltiouracillal vagy más tireosztatikumokkal szemben.
  • Súlyos májkárosodás.
  • Agranulocitózis a kórelőzményben:
    • Korábbi propiltiouracil-kezelés során kialakult agranulocitózis esetén ellenjavallt.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Warfarin:
    • A propiltiouracil csökkentheti az antikoagulánsok hatékonyságát.
  • Beta-blokkolók:
    • Kombinációban alkalmazva segíthet a hipertireózis tüneteinek gyorsabb enyhítésében.
  • Teofillin:
    • A propiltiouracil fokozhatja a teofillin lebomlását.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Előnyben részesítendő az első trimeszterben, mivel kevésbé okoz magzati fejlődési rendellenességeket, mint a metimazol.
    • Az adagolást minimalizálni kell, hogy elkerüljük a magzati hypothyreózist.
  • Szoptatás:
    • Átjut az anyatejbe, de általában alacsony koncentrációban, ezért megfelelő orvosi felügyelet mellett alkalmazható.


9. Monitorozás

  • Pajzsmirigyfunkció:
    • TSH, T3, és T4 szintek rendszeres ellenőrzése szükséges a hatékonyság értékelésére.
  • Vérkép:
    • A fehérvérsejtszám monitorozása az agranulocitózis korai felismerése érdekében.
  • Májfunkció:
    • A májenzimek és bilirubinszint ellenőrzése hepatotoxicitás gyanúja esetén.


10. Összegzés

A propiltiouracil hatékony gyógyszer a hipertireózis kezelésére, különösen terhesség alatt és pajzsmirigy vihar esetén. Bár hatékonyan csökkenti a pajzsmirigyhormonok szintézisét, alkalmazása jelentős mellékhatásokkal, például agranulocitózissal és hepatotoxicitással járhat, ezért szoros orvosi felügyelet és rendszeres monitorozás szükséges. A gyógyszer kiválasztása egyénre szabottan, a beteg állapotának és kórtörténetének figyelembevételével történik.


Fordítások

További információk

  1. ↑ Updates to the Prescribing Medicines in Pregnancy database. Therapeutic Goods Administration (TGA) , 2022. május 12.
A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=propiltiouracil&oldid=3517400”