Ugrás a tartalomhoz

rivaroxaban

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
rivaroxaban
Clinical data
Trade namesXarelto, others
Other namesBAY 59-7939
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa611049
License data
Pregnancy
category
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability80–100%; Cmax = 2–4 hours (10 mg oral)[5]
MetabolismCYP3A4, CYP2J2 and CYP-independent mechanisms[5]
Elimination half-life5–9 hours in healthy subjects aged 20 to 45[5][8]
Excretion2/3 metabolized in liver and 1/3 eliminated unchanged[5]
Identifiers
  • (S)-5-chloro-N-{[2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)
    phenyl]oxazolidin-5-yl]methyl} thiophene-2-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC19H18ClN3O5S
Molar mass435.879 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C1COCCN1c2ccc(cc2)N3C[C@@H](OC3=O)CNC(=O)c4ccc(s4)Cl
  • InChI=1S/C19H18ClN3O5S/c20-16-6-5-15(29-16)18(25)21-9-14-10-23(19(26)28-14)13-3-1-12(2-4-13)22-7-8-27-11-17(22)24/h1-6,14H,7-11H2,(H,21,25)/t14-/m0/s1 checkY
  • Key:KGFYHTZWPPHNLQ-AWEZNQCLSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈrivɒroksɒbɒn]

Főnév

rivaroxaban

  1. (gyógyszertan) A rivaroxaban (Xarelto) egy orális antikoaguláns (véralvadásgátló) gyógyszer, amely a véralvadási kaszkád egyik fontos elemét, a Xa faktort gátolja. A rivaroxabant elsősorban vérrögképződés megelőzésére használják különféle betegségek esetén, mint például pitvarfibrilláció, mélyvénás trombózis (DVT) és tüdőembólia. A Bayer által kifejlesztett rivaroxaban Xarelto márkanéven került forgalomba, és számos országban az egyik leggyakrabban alkalmazott véralvadásgátló szer.

A rivaroxaban működési mechanizmusa

A rivaroxaban szelektív Xa faktor gátlóként hat, ami megakadályozza a trombin képződését és a fibrin alvadék kialakulását. A trombin a véralvadási folyamat egyik kulcseleme, amely nélkül a vérrögképződés lelassul vagy megáll. A rivaroxaban ennek a folyamatnak a gátlásával csökkenti a vérrögképződés kockázatát, miközben segít fenntartani az érrendszer megfelelő véráramlását.

A rivaroxaban alkalmazási területei

  1. Nem valvuláris pitvarfibrilláció (AF):
    • A pitvarfibrilláció egy gyakori szívritmuszavar, amely növeli a vérrögképződés és az agyi stroke kockázatát. A rivaroxabant a stroke és a szisztémás embólia megelőzésére használják azoknál a betegeknél, akik nem valvuláris eredetű pitvarfibrillációban szenvednek.
  2. Mélyvénás trombózis (DVT) és tüdőembólia (PE) kezelése és megelőzése:
    • A rivaroxaban hatékonyan csökkenti a mélyvénás trombózis és a tüdőembólia kockázatát, valamint segít a vérrögök feloldásában is. Mind a DVT, mind a PE súlyos, életveszélyes állapot, amely esetén a rivaroxaban megelőzi a vérrög további növekedését és az új vérrögképződést.
  3. Ortopédiai műtétek utáni trombózismegelőzés:
    • A nagyobb ortopédiai műtétek, például térd- és csípőprotézis-beültetések után fennáll a vérrögképződés kockázata. A rivaroxabant gyakran alkalmazzák ilyen esetekben a trombózis megelőzésére.
  4. Akut koronária szindróma (ACS):
    • Egyes esetekben, különösen magas kockázatú betegeknél, a rivaroxabant az akut koronária szindróma kezelésének részeként alkalmazzák, hogy csökkentse a szívinfarktus és a stroke kockázatát.

A rivaroxaban adagolása

A rivaroxaban adagolása a beteg állapotától és az alkalmazás céljától függően változik. Az adagolást az orvos határozza meg, de néhány általános irányelv a következő:

  1. Nem valvuláris pitvarfibrilláció esetén: A napi egyszeri 20 mg-os dózis a szokásos.
  2. Mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelése: Az első három hétben 15 mg naponta kétszer, majd 20 mg naponta egyszer.
  3. Ortopédiai műtétek után: Általában 10 mg naponta egyszer, a műtét utáni első naptól kezdve néhány hétig, a műtét típusától és a beteg állapotától függően.

A rivaroxaban étellel együtt történő bevétele javasolt, mivel ez javítja a felszívódást és növeli a hatékonyságát.

A rivaroxaban mellékhatásai

Mint minden véralvadásgátló, a rivaroxaban is bizonyos mellékhatásokkal járhat, amelyek közül néhány ritkább, de súlyos lehet:

  1. Vérzés:
    • A leggyakoribb és legsúlyosabb mellékhatás a vérzés, mivel a rivaroxaban csökkenti a véralvadást. A vérzés lehet enyhe (például orrvérzés, fogínyvérzés) vagy súlyos (belső vérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés). A súlyos vérzés sürgősségi orvosi beavatkozást igényel.
  2. Emésztőrendszeri problémák:
    • Hányinger, hasmenés és hasi fájdalom előfordulhat, különösen a kezelés kezdetén.
  3. Allergiás reakciók:
    • Ritka esetekben bőrkiütés, viszketés vagy más allergiás reakció jelentkezhet.
  4. Szédülés és fejfájás:
    • Egyes betegek szédülést vagy fejfájást tapasztalhatnak a gyógyszer szedése során, ezért ajánlott körültekintően vezetni vagy gépekkel dolgozni a gyógyszer használata közben.
  5. Májműködési zavarok:
    • A rivaroxaban ritkán emelheti a májenzimek szintjét, ezért májproblémákkal küzdők esetén óvatosságot igényel.

Ellenjavallatok és óvintézkedések

A rivaroxaban alkalmazása nem ajánlott, illetve körültekintést igényel a következő esetekben:

  1. Aktív vérzés:
    • Bármilyen aktív vérzés esetén (pl. gyomor-bélrendszeri vérzés, agyi vérzés) a rivaroxaban alkalmazása ellenjavallt, mivel fokozza a vérzés kockázatát.
  2. Máj- és vesebetegség:
    • Súlyos máj- vagy vesebetegség esetén nem javasolt, mivel ezek az állapotok befolyásolhatják a gyógyszer hatását és metabolizmusát.
  3. Terhesség és szoptatás:
    • A rivaroxaban terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható, mivel a magzatra vagy a csecsemőre nézve potenciálisan veszélyes lehet.
  4. Gyógyszerkölcsönhatások:
    • A rivaroxaban kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más véralvadásgátlókkal, NSAID-okkal (nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel), valamint gombaellenes szerekkel. A gyógyszerkölcsönhatások növelhetik a vérzés kockázatát, ezért fontos, hogy a beteg minden szedett gyógyszerről tájékoztassa az orvosát.
  5. Egyéb kockázatok:
    • Az alkohol fokozhatja a vérzés kockázatát a rivaroxaban szedése során, ezért az alkoholfogyasztás kerülendő vagy csak mérsékelt legyen.

Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Egyszerű adagolás: A rivaroxabant általában napi egyszeri dózisban kell szedni, ami megkönnyíti a beteg számára a gyógyszeres kezelést.
  • Laboratóriumi ellenőrzés nélkül alkalmazható: Ellentétben a warfarinnal, a rivaroxaban nem igényel rendszeres vérvizsgálatokat.

Hátrányok:

  • Nincs ellenszer: A rivaroxaban hatása nem fordítható vissza könnyen súlyos vérzés esetén (bár néhány specifikus ellenszer kutatás alatt áll).

Összegzés

A rivaroxaban egy hatékony véralvadásgátló, amely számos trombózis okozta betegség megelőzésére és kezelésére alkalmazható. Használata egyszerű, mivel nem igényel rendszeres laboratóriumi ellenőrzést, és napi egyszeri dózisban szedhető.

Fordítások

  1. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Drugs.com pregnancy nevű lábjegyzeteknek
  2. Xarelto (Bayer Australia Ltd)
  3. Summary Basis of Decision for Xarelto. Drug and Health Products Portal , 2009. február 13.
  4. Regulatory Decision Summary for Xarelto. Drug and Health Products Portal , 2021. január 12.
  5. 1 2 3 4 5 Xarelto 2.5 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc) , 2022. augusztus 9.
  6. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Xarelto FDA label nevű lábjegyzeteknek
  7. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Xarelto EPAR nevű lábjegyzeteknek
  8.