Ugrás a tartalomhoz

temozolomid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
temozolomid
Clinical data
Trade namesTemodar, Temodal, Temcad, others
Other namesTMZ
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601250
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		By mouth, intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailabilityalmost 100%
Protein binding15% (10–20%)
Metabolismhydrolysis
Metabolites3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC, the active species); temozolomide acid
Elimination half-life1.8 hours
Excretionmainly kidney
Identifiers
  • 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC6H6N6O2
Molar mass194.154 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point212 °C (414 °F) (decomp.)
  • O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N
  • InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) checkY
  • Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈtɛmozolomid]

Főnév

temozolomid

  1. (gyógyszertan) A temozolomid egy alkilező típusú kemoterápiás gyógyszer, amelyet elsősorban agydaganatok, például glioblasztóma multiforme (GBM) és anaplasztikus asztrocitóma kezelésére használnak. A gyógyszer átjut a vér-agy gáton, így hatékonyan képes elérni az agyban lévő daganatsejteket.


1. Hatásmechanizmus

  • A temozolomid a szervezetben spontán bomlik le, és aktív formájában (MTIC: metil-triazen-imidazol-karboxamid) alkilezi a DNS-t.
  • DNS-alkilezés:
    • A metilcsoportok hozzáadása a DNS bázisaihoz (főként guanin), ami a DNS lánc törését vagy hibás másolását okozza.
    • Ez a daganatsejtek apoptózisához (programozott sejthalál) vezet.
  • Hatása főként a gyorsan osztódó daganatsejtekre irányul.


2. Felhasználási területek

A temozolomidot elsősorban rosszindulatú agydaganatok kezelésére alkalmazzák, gyakran más terápiákkal kombinálva.

2.1. Glioblasztóma multiforme (GBM)

  • Elsővonalbeli kezelésként alkalmazzák a daganat eltávolítását célzó műtét és sugárterápia után.
  • Stupp-protokoll:
    • A temozolomidot sugárterápiával kombinálva alkalmazzák (konkomittáns fázis), majd önmagában (adjuváns fázis).

2.2. Anaplasztikus asztrocitóma

  • Az anaplasztikus asztrocitómában, különösen akkor, ha a daganat nem reagál más kezelésekre, hatékony lehet.

2.3. Egyéb daganatok

  • Ritkábban használják bizonyos melanómák, neuroendokrin daganatok és más rosszindulatú daganatok kezelésére off-label alkalmazásként.


3. Adagolás

A temozolomid adagolása a beteg állapotától, a daganat típusától és a terápiás protokolltól függ.

Standard adagolás:

  • Konkomittáns fázis (sugárterápiával együtt):
    • 75 mg/m²/nap a sugárkezelés teljes időtartama alatt (általában 6 hétig).
  • Adjuváns fázis:
    • 150–200 mg/m²/nap 5 napon keresztül, majd 23 nap szünet (28 napos ciklusokban, általában 6 ciklusban).

Fontos megjegyzések:

  • Az adagolás a beteg testsúlyától és testfelszínétől (m²) függ.
  • A kezelés során rendszeresen ellenőrzik a vérképet, mivel a temozolomid csökkentheti a fehérvérsejtek és a vérlemezkék számát.


4. Mellékhatások

A temozolomid, mint minden kemoterápiás gyógyszer, különböző mellékhatásokat okozhat. Ezek súlyossága és előfordulása egyénenként változhat.

4.1. Gyakori mellékhatások:

  • Hematológiai:
    • Neutropénia, trombocitopénia (alacsony fehérvérsejt- és vérlemezkeszám).
  • Emésztőrendszeri:
    • Hányinger, hányás (profilaktikus antiemetikumokkal enyhíthető).
    • Székrekedés vagy hasmenés.
  • Általános:
    • Fáradtság, gyengeség.
    • Fejfájás.

4.2. Ritkább mellékhatások:

  • Fertőzések:
    • Gyakori a csökkent immunválasz miatt, pl. opportunista fertőzések.
  • Allergiás reakciók:
    • Kiütések, viszketés, súlyosabb esetekben angioödéma.
  • Neurológiai:
    • Szédülés, aluszékonyság.
  • Tüdő:
    • Ritka, de súlyos tüdőgyulladás.

4.3. Súlyos mellékhatások:

  • Májkárosodás:
    • Ritkán emelkedett májenzimek vagy májelégtelenség.
  • Másodlagos malignitások:
    • Hosszú távú használat ritka esetekben másodlagos daganatok kialakulásához vezethet.


5. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a temozolomidra vagy más alkilező szerekre.
  • Súlyos mieloszuppresszió:
    • Ha a beteg fehérvérsejt- vagy vérlemezkeszáma a normál tartomány alatt van.
  • Terhesség és szoptatás:
    • Teratogén hatású, ezért terhesség alatt nem alkalmazható.
    • Szoptatás alatt kerülendő.


6. Gyógyszerkölcsönhatások

  • A temozolomid metabolizmusa nem jelentős mértékben függ a máj enzimeitől, így kevés gyógyszerrel lép interakcióba.
  • Antiemetikumok:
    • Gyakran alkalmazzák együtt a hányinger és hányás csökkentésére.
  • Immunszuppresszív szerek:
    • Fokozhatják a fertőzés kockázatát.
  • Antikoagulánsok:
    • A vérkép megváltozása miatt fokozott vérzésveszély.


7. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • A temozolomid teratogén hatású lehet, ezért terhesség alatt ellenjavallt.
    • A kezelés alatt a fogamzásgátlás mindkét nem számára erősen ajánlott.
  • Szoptatás:
    • Nem ismert, hogy a temozolomid kiválasztódik-e az anyatejbe, de a szoptatás kerülendő a kezelés alatt.


8. Túladagolás

Tünetek:

  • Fokozott mieloszuppresszió (súlyos neutropénia, trombocitopénia).
  • Súlyos hányinger és hányás.

Kezelés:

  • Specifikus antidotum nem áll rendelkezésre.
  • Tüneti kezelés és a vérkép szoros monitorozása szükséges.


9. Előnyök és korlátok

Előnyök:

  • Jól átjut a vér-agy gáton, ezért hatékony az agydaganatok kezelésében.
  • Könnyen adagolható orális formában.
  • Kombinálható sugárterápiával, ami javítja a túlélési esélyeket glioblasztóma esetén.

Korlátok:

  • Súlyos mellékhatások, például mieloszuppresszió.
  • Nem minden daganattípus érzékeny rá.
  • Hosszú távú alkalmazás esetén másodlagos malignitások kockázata.


10. Összegzés

A temozolomid egy hatékony és széles körben alkalmazott kemoterápiás szer az agydaganatok kezelésében. Bár számos mellékhatással járhat, az előnyei, különösen a glioblasztóma multiforme kezelésében, messze meghaladják a kockázatait. A megfelelő monitorozás és mellékhatás-kezelés elengedhetetlen a terápia sikeréhez és a betegek életminőségének javításához.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=temozolomid&oldid=3516323”