Ugrás a tartalomhoz

everolimusz

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
everolimusz
Clinical data
PronunciationEverolimus /ˌɛvəˈroʊləməs/
Trade namesAfinitor, Zortress
Other names42-O-(2-hydroxyethyl)rapamycin, RAD001
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa609032
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Elimination half-life~30 hours
Identifiers
  • Dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0 hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC53H83NO14
Molar mass958.24 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • OCCO[C@@H]1CC[C@H](C[C@H]1OC)C[C@@H](C)[C@@H]4CC(=O)[C@H](C)/C=C(\C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(/C)[C@@H](OC)C[C@@H]2CC[C@@H](C)[C@@](O)(O2)C(=O)C(=O)N3CCCC[C@H]3C(=O)O4
  • InChI=1S/C53H83NO14/c1-32-16-12-11-13-17-33(2)44(63-8)30-40-21-19-38(7)53(62,68-40)50(59)51(60)54-23-15-14-18-41(54)52(61)67-45(35(4)28-39-20-22-43(66-25-24-55)46(29-39)64-9)31-42(56)34(3)27-37(6)48(58)49(65-10)47(57)36(5)26-32/h11-13,16-17,27,32,34-36,38-41,43-46,48-49,55,58,62H,14-15,18-26,28-31H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,33-17+,37-27+/t32-,34-,35-,36-,38-,39+,40+,41+,43-,44+,45+,46-,48-,49+,53-/m1/s1 checkY
  • Key:HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɛvɛrolimus]

Főnév

everolimusz

  1. (gyógyszertan) Az everolimusz egy szintetikus gyógyszer, amely az mTOR (mechanistic Target of Rapamycin) inhibitorok csoportjába tartozik. Az mTOR egy olyan fehérje, amely kulcsszerepet játszik a sejtek növekedésében, osztódásában és anyagcseréjében, és az everolimusz hatásmechanizmusa ezen a fehérjén alapul. Az everolimusz a rák és a szervátültetés kezelésében használatos, mivel képes gátolni a daganatok növekedését és csökkenteni a szervi elutasítást.

Hatásmechanizmus

Az everolimusz úgy működik, hogy gátolja az mTOR nevű enzimet, amely egy kulcsfontosságú szabályozója a sejtnövekedésnek, sejtciklusnak és a sejt anyagcseréjének. Az mTOR aktivitása közvetlenül összefügg a sejtek szaporodásával és protein szintézisével, így ha blokkolják ezt az enzimet, a sejtek növekedése és osztódása lelassul, különösen a daganatsejtek esetében.

A gyógyszer a következő hatásokat fejti ki:

  1. Rákellenes hatás: Az everolimusz gátolja a daganatos sejtek növekedését azáltal, hogy blokkolja az mTOR pathway-t, amely kulcsfontosságú a daganatok növekedéséhez.
  2. Immunoszuppresszív hatás: Az everolimusz gátolja az immunválaszt, így szervátültetés után alkalmazzák, hogy csökkentse a szerv kilökődését.
  3. Angiogenezis gátlása: Az everolimusz csökkenti az új véredények képződését (angiogenezist), amely szükséges a daganatok növekedéséhez.

Alkalmazás

Az everolimusz a következő indikációkban alkalmazható:

  1. Rákos megbetegedések kezelése: Az everolimusz számos rákos megbetegedés, például veserák, mellrák, neuroendokrin daganatok és tüdőrák kezelésére használható. A gyógyszert gyakran más kemoterápiás szerekkel kombinálva alkalmazzák.
    • Vese rák: Az everolimusz különösen hatékony a vese rák kezelésében, mivel gátolja a tumorok növekedését.
    • Mellrák: A hormonreceptor-pozitív, HER2-negatív mellrák kezelésére alkalmazzák, különösen akkor, ha a daganat nem reagál a hagyományos hormonkezelésekre.
    • Neuroendokrin daganatok: Az everolimusz sikeresen alkalmazható olyan neuroendokrin daganatok kezelésére, amelyek a szomatikus sejteken kívüli szervekből erednek, például a hasnyálmirigyből.
  2. Szervátültetés: Az everolimusz egy másik fontos alkalmazási területe a szervátültetés utáni immunoszuppresszív kezelés. Azoknál a betegeknél használják, akik veseátültetésen estek át, hogy csökkentsék a szerv kilökődését. A gyógyszer csökkenti az immunválaszt, így megakadályozza a szervezet saját szövetei ellen irányuló támadásokat.
  3. Tüneti kezelés: Egyes ritka, daganatos megbetegedések, mint a tüsző sejtes lymphoma vagy a kaposi szarkóma kezelésére is alkalmazzák.

Adagolás és alkalmazás

Az everolimusz számos formában elérhető, leggyakrabban tabletták formájában. Az adagolás mindig egyéni alapon történik, és figyelembe kell venni a beteg állapotát, a kezelendő betegséget, valamint a kombinált terápiás kezeléseket.

A szervátültetett betegek esetében az adagolás során különös figyelmet kell fordítani az immunrendszer szabályozására, mivel a gyógyszer csökkenti az immunválaszt, és ezáltal növelheti a fertőzések kockázatát.

Mellékhatások

Az everolimusz alkalmazása során különböző mellékhatások léphetnek fel, amelyek közül a leggyakoribbak a következőek:

  1. Immunoszuppresszió: Mivel az everolimusz gátolja az immunválaszt, a betegek fokozottan ki vannak téve a fertőzéseknek. A leggyakoribb fertőzések közé tartozik a légúti fertőzés, húgyúti fertőzés és gombás fertőzések.
  2. Májfunkciós zavarok: Az everolimusz a máj működését is befolyásolhatja, így a májfunkciókat rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés alatt.
  3. Szájnyálkahártya fekélyek: Az everolimusz egyik gyakori mellékhatása a szájnyálkahártya fekélyek kialakulása, amelyek fájdalmat okozhatnak a szájban és torokban.
  4. Bőrreakciók: A betegek bőrén különféle bőrproblémák léphetnek fel, például kiütések, pattanások, bőrviszketés vagy akár sebészeti sebek.
  5. Hányinger és hányás: A gyógyszer használata hányingert és hányást is okozhat, amelyek különösen az első hetekben jelentkezhetnek.
  6. Emésztési zavarok: Az emésztőrendszeri problémák, mint a hasmenés, székrekedés és a felfúvódás, szintén előfordulhatnak.
  7. Vérképzési zavarok: Az everolimusz alkalmazása csökkentheti a fehérvérsejtek számát, ami növeli a fertőzések kockázatát. Ezen kívül vérszegénység és trombocitopénia (alacsony vérlemezkeszám) is előfordulhat.
  8. A növekedés gátlása: A hosszú távú alkalmazás a gyermekeknél növekedési problémákat okozhat, mivel befolyásolja a csontnövekedést.

Ellenjavallatok

Az everolimusz alkalmazása ellenjavallt bizonyos állapotokban, például:

  1. Terhesség és szoptatás: Az everolimusz terhesség alatt nem alkalmazható, mivel károsíthatja a magzatot. A szoptatás alatt is kerülni kell, mivel a gyógyszer átjuthat az anyatejbe.
  2. Súlyos máj- vagy vesebetegségek: Azoknak a betegeknek, akik súlyos máj- vagy vesebetegséggel küzdenek, az everolimusz alkalmazása nem javasolt, mivel a gyógyszer anyagcseréje ezekben a szervekben történik.
  3. Trombózis hajlam: Azok a betegek, akik hajlamosak vérrögképződésre, nem használhatják ezt a gyógyszert, mivel a vérkeringési problémák súlyosbodhatnak.

Kölcsönhatások

Az everolimusz kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, így a kezelés alatt a következőkre kell figyelni:

  1. CYP3A4 inhibitorok és induktorok: Az everolimusz metabolizmusa a CYP3A4 enzimrendszeren keresztül történik. Az olyan gyógyszerek, mint a ketokonazol (CYP3A4 inhibitor) vagy rifampicin (CYP3A4 induktor), hatással lehetnek az everolimusz hatékonyságára és mellékhatásaira.
  2. Immunoszuppresszív szerek: Ha más immunoszuppresszív gyógyszerekkel (például szteroidok vagy cyclosporin) alkalmazzák, akkor a fertőzések kockázata megnövekszik.

Összegzés

Az everolimusz egy erőteljes mTOR inhibitor, amely hatékonyan alkalmazható különböző daganatos megbetegedések, valamint szervátültetés utáni immunoszuppresszió kezelésében. Hatékonyan gátolja a sejtek növekedését és osztódását, de mellékhatásai, mint a fertőzések, bőrreakciók és emésztési zavarok, kezelést igényelhetnek.

Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=everolimusz&oldid=3516419”